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Antiguo 01-Sep-2004, 19:28   #1
nizoral


Más de 4.000 posts, y tan joven como en el primero. Hayquevé
 
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Predeterminado Combinando ARIMIDEX y PROSCAR

Advertencia: Los conceptos manejados en este artículo forman parte de un terreno de la endocrinología MUY COMPLEJO, por lo que nadie debería tomarse las conclusiones a las que llego como una verdad irrefutable ni mucho menos.

Arimidex y Proscar.


voy a abordar, de una vez por todas (al fin!), la problemática de la posible interacción negativa entre Arimidex y Proscar.
Antes de nada, decir que todo el razonamiento que voy a exponer a continuación es aplicable tan sólo a un entorno SIN ESTEROIDES, es decir, si estás ON, no tomes esta información al pie de la letra, pues, AL ESTAR LA TESTO ENDOGENA SUPRIMIDA, los parámetros variarían.
¿Cuál es la problemática a la que me refiero?
Bien, pensemos en una persona que no usa esteroides y que, por problemas de alopecia androgenética decide empezar a usar PROSCAR oral para bloquear la enzima 5-alpha-reductasa y, con ella, la DHT. Al suprimir la DHT, debido a diversos factores (incremento de la testosterona y, por ende, mayor aromatización; reducción del antagonismo estrogénico de la DHT, reducción de las propiedades inhibidoras de la aromatasa de la DHT) dicha persona va a encontrarse con un entorno estrogénico más alto de lo normal, lo cual puede ocasionar problemas visibles (ginecomastia) y no tan visibles (problemas de próstata).
De este modo, dicha persona, con el fin de contrarestar ese entorno excesivamente estrogénico, empieza a tomar (en conjunción con el finasteride) un inhibidor de la enzima aromatasa: en este caso, el famoso Arimidex.
Hasta aquí todo muy bien... hasta que empezamos a analizar (o 'sobreanalizar') y nos damos cuenta de que, al inhibir la aromatasa, por un lado, una parte de la testosterona que, de otro modo, se transformaría en estradiol permanece como testosterona y, por otro, al haber menos estrógenos el hipotálamo posiblemente regulará los niveles de GnRH al alza. Esto contribuiría a un incremento de los niveles de testosterona, una parte de la cual se transformaría en DHT, por lo que estaríamos anulando, en cierta medida, la acción del proscar. Esto puede llevarnos incluso a pensar que usar dichos fármacos en conjunción podría resultar en una anulación recíproca. Esta suposición vamos a someterla a análisis, para ver hasta que punto puede ser cierta. En eso se va a fundamentar este post.

EMPECEMOS!

El primer paso en la resolución del problema es la creación de una serie de premisas a partir de los estudios existentes sobre la inhibición de la aromatasa y la 5-alpha-reductasa.
Para la primera premisa parto del estudio siguiente:

http://jcem.endojournals.org/cgi/content/full/85/7/2370

La conclusión es que 1/2 de tableta de Arimidex al día inhibe el 50% del estradiol, lo cual se ve claramente en la Figura 1. Vemos también, en esa misma figura, que los niveles de testosterona suben de ~550 ng/dl a ~800 ng/dl, es decir, la testosterona se eleva, aproximadamente, un 50%.

PREMISA 1 (P1) : Usar 0.5 mg de Arimidex bloquea un ~50% del estradiol y eleva la testosterona un ~50%.

A la hora de crear la segunda premisa he mirado el siguiente estudio:

http://www.geocities.com/bryan50001/...se_ranging.htm

En la tabla 1 vemos que usar 1 mg de Finasteride bloquea un 68.7% de la DHT y conduce a un incremento del 21.5% en los niveles de testosterona.
A partir de aquí, podemos especular y concluir que si bloquear un 68.7% de la DHT lleva a un incremento del 21.5% de la testosterona, SI bloqueasemos el 100% de la DHT los niveles de testosterona se incrementarían aproximadamente en un 31%. De este modo, podemos plantearnos que la enzima 5AR, a niveles fisiológicos, convierte un 31% de la testosterona (T) en DHT.

PREMISA 2 (P2) : Usar 1 mg de Finasteride bloquea el 68.7% de la DHT.
PREMISA 3 (P3) : A niveles fisiológicos, la 5AR convierte un 31% de T en DHT.

Ahora vayamos ya "al grano" de mi teoría.

Si tenemos una cantidad X de testosterona ésta será convertida a una cantidad Y de DHT mediante la acción de la 5AR.

X -------> Y

Basándonos en la Premisa 3 (P3) podemos ver que, al entrar en juego la 5AR, nos quedamos con un 31% menos de testosterona.

(X - 0.31) ----------------> Y
5AR

Ahora, tomamos 0.5mg de Arimidex al día y bloqueamos un 50% del estradiol y, con ello, los niveles de testosterona se incrementan un 50%; NO OBSTANTE, hay que tener en cuenta que, ese incremento del 50% se sitúa temporalmente después de que una parte haya pasado por la acción de la 5AR, por lo que, en el momento anterior a la acción de la 5AR, equivaldría a un incremento de un 75% de testosterona.

[ (X - 0.31X) + (X - 0.31X)*0.75] ------> Y
Operamos....
[ (X - 0.31X) + 0.52X] --------> Y

Ahora entra en juego la 5AR, la cual convierte un 31% de ese 75% extra de testosterona en DHT. Teniendo en mente que la 5AR convierte X en Y y que los niveles añadidos de testosterona, como consecuencia del Arimidex, son 0.52X podemos concluir que, redondeando, a partir de ellos, resultará 0.5Y aproximadamente.

(X - 0.31X) + 0.358X ---------> Y + 0.5Y
(X - 0.31X) + 0.358X ---------> 1.5Y

Ahora, tomamos 1 mg de Finasteride y bloqueamos un 68.7% de la DHT y, de ese modo, nos quedamos con 0.5Y, es decir, la mitad de la DHT que tendríamos si no tomásemos NADA.

CONCLUSIÓN: Tomar 1 mg de finasteride con 0.5 mg de Arimidex conducirá a una reducción del 50% en los niveles de DHT, en vez del 68% al que conduciría si tomásemos Finasteride "a secas".
Así, podemos concluir que usar esa cantidad de Arimidex no va a hacer que el Finasteride sea inútil, pues una reducción del 50% en la DHT es una cifra bastante aceptable.
Por otro lado, lo que no sabemos es si una reducción del 50% en los niveles de estradiol será suficiente para contrarestar el exceso estrogénico creado por el uso de Finasteride. No sabemos a ciencia cierta si, con el uso de esta dosis de Arimidex + Finasteride, los niveles de estradiol resultantes serán suprafisiológicos, infrafisiológicos o fisiológicos. Sin embargo, podemos estar seguros de que los riesgos estrogénicos van a ser menores usando finasteride + arimidex que usando finasteride "a secas", eso es un HECHO. De este modo, considero que merece la pena usar los dos juntos.

P.D.: Las personas excesivamente temerosas a que sus niveles de estrógenos bajen a niveles infrafisiológicos podrían optar por jugar con dosis menores de Arimidex.
nizoral no está en línea   Responder Citando
Antiguo 02-Sep-2004, 23:03   #2
Rodri_gogo
¿Cetosis? .. dpc


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Última edición por PANZER; 05-Sep-2004 a las 07:05 Razón: Eliminar quote y respuestas a este mensaje
Rodri_gogo no está en línea   Responder Citando
Antiguo 03-Sep-2004, 20:01   #3
Julio
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complejo e interesante; buena mezcla
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Antiguo 03-Sep-2004, 20:21   #4
Condition
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aham de gran ayuda muchas gracias por el articulo :)
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Antiguo 03-Sep-2004, 20:50   #5
Bionicle


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Gran post Nizoral.

Última edición por PANZER; 05-Sep-2004 a las 07:09 Razón: Respuesta a mensaje borrado
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Antiguo 05-Sep-2004, 04:45   #6
Fatman
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Muy interesante el artículo pero la verdad es que estoy muy perdido en esto de la alopecia, hace ya como 4 años que el dermatólogo me diagnosticó alopecia androgénica, me recetó minoxidil y estuve 1 año con ello sin notar ninguna mejora, despúes de dejarlo he probado con incontables lociones y champúes pero nada y esque ahora estoy en el peor momento, al salir de la ducha y secarme el pelo con la toalla se quedan muchísimos pelos en ella y eso que me froto la cabeza a fondo con el champú y me aclaro bien. Aun no tengo calvas ni nada pero estoy apuntito :trompazo:.

Cuando salió la Propecia, le pregunté al dermatólogo pero dijo que aun era joven y noseque historias, ahora tengo 22 años, no sé si ya podré tomarla pero también me preocupa lo de los problemas de próstata y demás... ¿que hago ahora? ¿voy al dermatólogo otra vez? ya hace un par de años que no voy pero al tio se le veía en contra de recetar la propecia, se le puso muy mala cara cuando le pregunté.

En fin que ya no sé que hacer y ya empiezo a divagar, cualquier consejo será de GRAN ayuda! ¿que me tomo? ¿que me froto? ¿¡que me esnifo!? (es coña ->drogas no<- :noooop: )

AYUUUUUDAAAAAAAAA que se caen por momentos!! :D
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Antiguo 12-Dec-2004, 01:21   #7
juNkie
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Predeterminado la propecia de problemas de prostata?

mi dermatologo me ha dicho que no y que la edad no tiene nada que ver, mientras más joven mejor ya que conservas más pelo.
juNkie no está en línea   Responder Citando
Antiguo 20-Jan-2005, 21:30   #8
Etorf
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Predeterminado

Problemillas:
La mecánica de las reacciones enzimáticas no es lineal, como se representa en las ecuaciones de arriba, sino sigmoidea en el mejor de los casos.
Yo nunca utilizaría información sobre un producto de Merck obtenido de un estudio pagado por Merck. Razones: quien paga manda y ni Merck ni AstraZeneca son las hermanitas de la caridad. Ovbiamente sólo investigan la parte de la realidad que les beneficiaeconómicamente. El objetivo de una empresa es ganar dinero.
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Bien, pensemos en una persona que no usa esteroides y que, por problemas de alopecia androgenética decide empezar a usar PROSCAR oral para bloquear la enzima 5-alpha-reductasa y, con ella, la DHT. Al suprimir la DHT, debido a diversos factores (incremento de la testosterona y, por ende, mayor aromatización; reducción del antagonismo estrogénico de la DHT, reducción de las propiedades inhibidoras de la aromatasa de la DHT) dicha persona va a encontrarse con un entorno estrogénico más alto de lo normal, lo cual puede ocasionar problemas visibles (ginecomastia) y no tan visibles (problemas de próstata).
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Lo que cualitativamente puede ser cierto cuantitativamente puede no serlo.

El uso de proscar no crea secundariamente problemas de próstata asociados a su mecanismo de acción principal, más bien los disminuye (esa es su principal indicación)

El uso conjunto de Proscar y Arimidex aumenta la cantidad de testosterona a la vez que disminuye la DHT tisular y el estradiol plasmático y como todos sabemos el músculo es un tejido con escasa actividad "reductora", con lo que si aumenta algo la cantidad de DHT, aumenta mucho más la de testosterona, que es lo que buscamos.

Nizoral, me mola el post, pero los modelos matemáticos que usas, por inadecuados son innecesarios, aunque los post con ánimo divulgativo son muy de agradecer por todos.
Saludos.
Etorf no está en línea   Responder Citando
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